 |
| Na dlouhý život pro vaši prostatu připomenu životosprávu |
jako oficiální lék je extrakt sušeného zralého plodu z americké trpasličí palmy Serenoy plazivé – Serenoa repens. Nejčastější rostlinnou drogou je Serenoa repens (Serenoa plazivá), jež je obsažena v největším počtu preparátu. Druhou pak Pygeum africanum (Slivoň africká).
První záznamy o použití fytoterapie benigní hyperplazie prostaty pochází z Egypta již z 13. století před Kristem a je značně rozšířena i v současné době. V roce 1993 reprezentovala alternativní fytoterapie téměř 50 % léků používaných při terapii tohoto onemocnění, zatímco pouze 5 % tvořily alfa-blokátory a dalších 5 % inhibitory 5α-reduktázy.
Rostlinné extrakty obsahují řadu látek charakteru mastných kyselin, volných alkoholů, sterolů a triterpenů. Farmakokinetická data, mechanizmus působení a přesný farmakologický účinek těchto látek není ve většině případů přesně znám. Mezi nejčastěji užívané léky patří extrakt sušeného zralého plodu z americké trpasličí palmy Serenoy plazivé – Serenoa repens.
Již na začátku 18. století používali američtí Indiáni plody této rostliny jako celkové tonikum k povzbuzení chuti k jídlu, k léčení testikulární atrofie, impotence, erektilní dysfunkce, sníženého mužského libida a otoku prostaty. Plody byly také doporučovány ženám pro léčení neplodnosti, bolestivých periodách a při laktaci.
O století později nacházíme i v odborné lékařské literatuře zmínky o využití plodů Serenoa repens při léčbě otoků prostaty. V současné době tvoří fytopreparáty 1/3 léčiv užívaných k terapii BHP v Evropě, velmi rozšířené je jejich užívání v USA a v Asii, Africe a Indii patří dokonce mezi léky první volby.
Serenoa repens
Rostlina obvykle roste jako malý keř s pomalu rostoucím, horizontálně bohatě rozvětveným, stonkem dosahující výšky 1–3 m. Patří mezi vzrůstem menší palmy s ozdobnými vějířovitými listy zelené, šedomodré až zářivě stříbrné barvy. Každý rok vyrůstají nové, přibližně 1 m široké listy (3–7 listů/rok), které na keři zůstávají po dobu asi 2 let. Kvete od prosince do března a plodí nachově červené plody. Plody jsou chráněny tlustým lupenem na malém stonku připevněném ke kmenu.Tvrdé pilovité zuby jsou uspořádány kolem řapíku nebo stonků listů.
Tato palma je velmi rozšířená na jihovýchodě USA. V kultuře se s ní kvůli pomalému růstu setkáváme velmi zřídka, přestože je velmi nenáročná. Otužilá neporušená rostlina je odolná proti ohni, proto často roste v oblastech častých požárů.
Rostlina obvykle roste jako malý keř s pomalu rostoucím, horizontálně bohatě rozvětveným, stonkem dosahující výšky 1–3 m. Patří mezi vzrůstem menší palmy s ozdobnými vějířovitými listy zelené, šedomodré až zářivě stříbrné barvy. Každý rok vyrůstají nové, přibližně 1 m široké listy (3–7 listů/rok), které na keři zůstávají po dobu asi 2 let. Kvete od prosince do března a plodí nachově červené plody. Plody jsou chráněny tlustým lupenem na malém stonku připevněném ke kmenu.Tvrdé pilovité zuby jsou uspořádány kolem řapíku nebo stonků listů.
Tato palma je velmi rozšířená na jihovýchodě USA. V kultuře se s ní kvůli pomalému růstu setkáváme velmi zřídka, přestože je velmi nenáročná. Otužilá neporušená rostlina je odolná proti ohni, proto často roste v oblastech častých požárů.
 |
| Pánský odpočinek na gauči obvykle po obědě |
Pro výrobu extraktu se používají sušené plody, které jsou zmraženy a jemně rozemlety tak, aby jejich aktivní složky (tj. mastné kyseliny) byly uchráněny před horkem a třením, které vznikají při konvenčním mletí těchto plodů.
Extrakt ze Serenoa repens je účinným inhibitorem různých enzymů a buněčných či biochemických mechanizmů zapojených do etiologie BHP. Jeho působení není receptorově ani substrátově specifické. Extrakt obsahuje řadu aktivních substancí. Jeho terapeutický účinek je pravděpodobně výsledkem současného působení účinných látek (adice/synergizmus) než vlivem každé z nich samostatně. Mezi aktivní látky patří: steroidní saponiny, mastné kyseliny (kapriová, kapryliová, lauriová, palmitová, stearová, linolová, linolenová, arachidonová a olejová a jejich etylové estery), fytosteroly (β-sitosterol, masterol, cykloartenol, terol, lupeol, lupenon), prchavé oleje, pryskyřice a taniny (1, 2, 5, 7). Výtažek z plodů s vysokým obsahem liposterolů a mastných kyselin, které tvoří 85–95 % extraktu, má antiandrogenní vlastnosti, které specificky působí na úrovni cílového orgánu bez dalších účinků na hypotalamo-hypofyzární ose. Za nejúčinnější látku je
považován β-sitosterol.
Antiandrogenní vlastnosti se projevují potlačováním syntézy dihydrotestosteronu (DHTs) a jeho fixace ke svému cytosolickému receptoru. Potlačení syntézy dihydrotestosteronu je spojené s inhibicí (mechanizmem nekompetitivní blokády) aktivity obou izoenzymů 5α-reduktázy (typ 1 a typ 2) poklesem intracelulární proteosyntézy a tím omezení zvětšování objemu prostatické tkáně. Pokles proteinové syntézy působením extraktu byl prokázán na prostatických buňkách také ovlivněním funkce prolaktinu. Některé studie prokázaly přímý vliv na metabolizmus testosteronu.
V pokusech in vitro bylo dále zjištěno, že extrakt Serenoa repens je schopen, potlačením aktivity fosfolipázy A2 a nekompetitivní inhibicí cyklooxygenázy a lipooxygenázy, zabránit uvolnění arachidonové kyseliny, snížit syntézu prostaglandinů a leukotrienů a hromadění mastocytů. Proto působí protizánětlivě v cílovém orgánu – prostatě.
Farmakologické účinky poukazují mimo jiné i výrazný vliv látky na snižování kongesce (anemizace prostaty).
Tento účinek je zvláště velmi důležitý v počátečních stadiích onemocnění, kdy překrvení pánve stojí v popředí symptomatologie BHP. Antiandrogenní a lokálně anemizující (antiedématózní) účinky by mohly vysvětlit příznivé výsledky v symptomatologii nezhoubné hypertrofie prostaty.
Fitzpatrick a další autoři prokázali v roce 1993 další účinky rostlinných extraktů, které se podílejí na zlepšení symptomatologie onemocnění. K těmto účinkům patří inhibice syntézy proteinu vážícího v séru androgeny (sex-hormon binding globulin – SHBG), inhibice růstových faktorů (fibroblastového růstového faktoru – FGF, epidermálního růstového faktoru – EGF, transformujícího růstového faktoru alfa a beta – TGF), antiestrogenní účinek způsobený blokováním aromatázy, antiproliferační a mírný cytotoxický účinek (indukce apoptózy) na hyperplastické buňky prostaty.
Nedávno bylo zjištěno, že účinné látky obsažené v extraktu inhibují α1-adrenoreceptory. Jestliže biologická dostupnost a další farmakokinetické účinky těchto látek jsou podobné jako u blokátorů α1-adrenoceptorů, potom může být tento receptorový antagonizmus i příčinou léčebného účinku extraktu u pacientů se symptomy dolního močového traktu, svědčící pro BHP.
Farmakokinetické údaje nejsou u lidí k dispozici.
Kinetická studie u krys, kterým byla účinná látka podána perorálně, dokázala, že vstřebávání produktu je pomalé (plazmatický vrchol 7 hodin po požití) prodloužený plazmatický poločas (56 hodin a 115 hodin podle frakce), vylučování ledvinami je nízké (30 %), převažuje vylučování trávicím traktem – stolicí (70 %). Při opakovaném podávání je pozorováno výrazné vychytávání účinných složek v tkáních prostaty.
Studie zaměřené na sledování distribuce 14C-oleové kyseliny a 14C-sitosterolu u krys ukázaly na zvýšenou distribuci a hromadění těchto látek v prostatě v porovnání s distribucí do semenných váčků, mozku nebo močového měchýře.
Fitzpatrick a další autoři prokázali v roce 1993 další účinky rostlinných extraktů, které se podílejí na zlepšení symptomatologie onemocnění. K těmto účinkům patří inhibice syntézy proteinu vážícího v séru androgeny (sex-hormon binding globulin – SHBG), inhibice růstových faktorů (fibroblastového růstového faktoru – FGF, epidermálního růstového faktoru – EGF, transformujícího růstového faktoru alfa a beta – TGF), antiestrogenní účinek způsobený blokováním aromatázy, antiproliferační a mírný cytotoxický účinek (indukce apoptózy) na hyperplastické buňky prostaty.
Nedávno bylo zjištěno, že účinné látky obsažené v extraktu inhibují α1-adrenoreceptory. Jestliže biologická dostupnost a další farmakokinetické účinky těchto látek jsou podobné jako u blokátorů α1-adrenoceptorů, potom může být tento receptorový antagonizmus i příčinou léčebného účinku extraktu u pacientů se symptomy dolního močového traktu, svědčící pro BHP.
Farmakokinetické údaje nejsou u lidí k dispozici.
Kinetická studie u krys, kterým byla účinná látka podána perorálně, dokázala, že vstřebávání produktu je pomalé (plazmatický vrchol 7 hodin po požití) prodloužený plazmatický poločas (56 hodin a 115 hodin podle frakce), vylučování ledvinami je nízké (30 %), převažuje vylučování trávicím traktem – stolicí (70 %). Při opakovaném podávání je pozorováno výrazné vychytávání účinných složek v tkáních prostaty.
Studie zaměřené na sledování distribuce 14C-oleové kyseliny a 14C-sitosterolu u krys ukázaly na zvýšenou distribuci a hromadění těchto látek v prostatě v porovnání s distribucí do semenných váčků, mozku nebo močového měchýře.
U mužů středního a vyššího věku při funkčních obtížích spojených s benigní hyperplazií prostaty (časté močení – zejména v noci, zvýšené mikční úsilí, slabý močový proud, pocit nedokonalého vyprázdnění, obtížný začátek močení) především v počátečních stadiích onemocnění. Přípravek samozřejmě nenahrazuje nutnost chirurgického výkonu.
Zdroj: MUDr. Zbyněk Veselský, Ph.D. Urocentrum Praha, s. r. o., urologiepropraxi.cz
